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創(chuàng)良藥·濟天下
PROTAC靶向蛋白降解技術(shù)平臺

傳統(tǒng)的小分子藥物通過結(jié)合于靶蛋白，調(diào)節(jié)其功能而達到治療疾病的目的。抑制蛋白質(zhì)功能可以從基因水平上（DNA編輯技術(shù)）、轉(zhuǎn)錄水平上（siRNA和ASO）以及蛋白水平上（抑制劑和TPD）來實現(xiàn)。蛋白降解靶向嵌合體（Proteolysis targeting chimera，PROTAC）技術(shù)利用雙功能小分子靶向降解目標(biāo)蛋白（TPD），被認為是生物醫(yī)藥領(lǐng)域的革命性技術(shù)，可靶向不可成藥靶點及解決小分子藥物耐藥性問題。PROTAC技術(shù)誕生于2001年，已廣泛被用于生物醫(yī)藥的基礎(chǔ)研究及藥物開發(fā)。由于分子量相對較大，解決藥物的口服生物利用度及穩(wěn)定性一直是PROTAC藥物研發(fā)面臨的挑戰(zhàn)。海創(chuàng)藥業(yè)自2016年起開始建設(shè)PROTAC技術(shù)平臺，在多個腫瘤靶點進行PROTAC新藥開發(fā)，目前已有雄激素受體（AR）PROTAC分子進入臨床Ⅰ/Ⅱ 期試驗階段。

PROTAC靶向蛋白降解技術(shù)平臺優(yōu)勢
氘代藥物研發(fā)平臺

氘代技術(shù)最初期的研究在1961年證明了氘化N-甲基氫對嗎啡酶氧化的抑制作用，并從此廣受制藥界關(guān)注。由于碳-氫鍵的斷裂是藥物代謝過程中的共同特征，而碳-氘鍵的斷裂更為困難，因此氘代化合物代謝速率變慢，可以增加活性藥物的半衰期或/和暴露量，從而降低給藥頻率或給藥劑量。這種替代還可以通過減少有毒代謝產(chǎn)物的形成來降低毒性。第一個氘代藥物AUSTEDO?（deutetrabenazine）已被FDA和NMPA批準用于治療亨廷頓舞蹈癥。海創(chuàng)藥業(yè)首個治療前列腺癌的氘代藥物氘恩扎魯胺HC-1119中國新藥上市申請（NDA）已獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）受理。

海創(chuàng)氘代藥物研發(fā)平臺優(yōu)勢
靶向藥物發(fā)現(xiàn)與驗證平臺

在新藥研發(fā)過程中，“選擇最合適的靶點進行藥物研發(fā)”是最關(guān)鍵的環(huán)節(jié)之一。一個良好的靶點需要符合有效、安全且符合臨床和商業(yè)需求，以及“成藥性”的標(biāo)準。
來自全球的科學(xué)家組成了海創(chuàng)研發(fā)團隊，包括生物學(xué)、藥物化學(xué)、藥代動力學(xué)、藥理學(xué)研究和臨床等各方面的專家，具備扎實的科研理論儲備、豐富的藥物研發(fā)經(jīng)驗，及前沿的國際視野，由其建立的 “靶向藥物發(fā)現(xiàn)與驗證平臺”，為新藥靶點的識別與驗證、產(chǎn)品管線的順利研發(fā)奠定了堅實基礎(chǔ)。

轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)技術(shù)平臺

轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)技術(shù)平臺以臨床需求為導(dǎo)向，以精準治療為目標(biāo)，將生物機理與研究轉(zhuǎn)化為有效治療手段。該平臺具有發(fā)現(xiàn)驗證生物標(biāo)志物的成熟流程， 有先進的探索藥物適應(yīng)癥以及聯(lián)合用藥的先進方法。轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)技術(shù)平臺包括適應(yīng)癥開發(fā)、藥物聯(lián)合用藥研究、生物標(biāo)志物開發(fā)等核心技術(shù)，基于以上幾項核心技術(shù)，公司已布局多項在研產(chǎn)品，包括不限于 HP518、 HP560、 HP515、 HP568 等產(chǎn)品，轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)技術(shù)平臺對產(chǎn)品適應(yīng)癥的開發(fā)與拓展起到重要作用。